17-Sifat Kimia bubuk metiltestosteron

Nomor CAS: 58-18-4
Nama Kimia: 17-Metiltestosteron
Sinonim: METILTESTOSTERON
Nomor CBN: CB4213510
Rumus Molekul: C20H30O2
Berat Molekul: 302,46
Titik leleh: 162-168 derajat (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, alkohol)
Titik didih: 383,47 derajat (perkiraan kasar)
Kepadatan: 1,0434 (perkiraan kasar)
Indeks bias: 1,4800 (perkiraan)
Titik nyala: 5 derajat
Suhu penyimpanan: 2-8 derajat
Kelarutan H2O: Kurang dari atau sama dengan 0.5 mg/mL

17-Penggunaan dan Produksi Metiltestosteron

Ringkasan
18-Metiltestosteron, turunan sintetis testosteron, adalah obat androgen dan steroid anabolik (AAS). Hal ini terutama digunakan dalam pengobatan kadar testosteron rendah pada pria, keterlambatan pubertas pada anak laki-laki, pada dosis rendah sebagai komponen terapi hormon menopause untuk gejala menopause seperti hot flashes, osteoporosis, dan rendahnya hasrat seksual pada wanita, dan untuk mengobati kanker payudara. pada wanita (1-3). Tampak sebagai kristal atau bubuk putih atau krem, yang larut dalam berbagai pelarut organik tetapi praktis tidak larut dalam air. Itu harus diberikan secara oral.
19-Ini disintesis segera setelah penemuan testosteron, menjadi salah satu obat AAS sintetik pertama. 17-Metiltestosteron, di luar fungsi medisnya, juga dapat digunakan untuk meningkatkan fisik dan kinerja, meskipun tidak umum digunakan seperti AAS lain untuk tujuan tersebut karena efek androgenik, efek estrogenik, dan risiko kerusakan hati. Narkoba merupakan zat yang dikontrol di banyak negara sehingga penggunaan non-medis pada umumnya terlarang.

Indikasi dan administrasi

Telah digunakan dalam pengobatan berbagai gejala seperti hipogonadisme, kriptorkismus, pubertas tertunda, dan disfungsi ereksi pada pria, dan dalam dosis rendah untuk mengobati gejala menopause (khusus untuk osteoporosis, hot flashes, dan untuk meningkatkan libido dan energi), pascapersalinan. nyeri payudara dan pembengkakan.

Di AS, 17-Methyltestosterone adalah hormon steroid anabolik yang banyak digunakan untuk mengobati pria dengan defisiensi testosteron, hipogonadisme, dan pubertas tertunda. Hipogonadisme mencakup tipe primer dan tipe hipogonadotropik: tipe pertama dapat disebabkan oleh kriptorkismus, torsi bilateral, orkitis, sindrom hilangnya testis; atau orkidektomi. Yang terakhir termasuk defisiensi gonadotropin atau LHRH idiopatik, atau cedera hipotalamus hipofisis akibat tumor, trauma, atau radiasi. Hal ini juga digunakan pada wanita untuk mengobati kanker payudara, nyeri payudara, pembengkakan akibat kehamilan, dan dengan tambahan estrogen dapat mengobati gejala menopause. Ini juga telah digunakan dalam kombinasi dengan estrogen teresterifikasi untuk pengobatan gejala vasomotor sedang hingga berat yang berhubungan dengan menopause pada wanita.

17-Metiltestosteron diberikan secara oral. Dosis yang disarankan bervariasi tergantung pada usia, jenis kelamin, dan diagnosis masing-masing pasien. Dosis disesuaikan dengan respon pasien dan munculnya efek samping. Terapi penggantian pada pria dengan defisiensi androgen biasanya memerlukan 10 hingga 50 mg 17-Methyltestosterone setiap hari. Namun, usia kronologis dan kerangka harus dipertimbangkan baik dalam menentukan dosis awal maupun dalam penyesuaian dosis. Dosis yang digunakan dalam pengobatan pubertas tertunda umumnya berada pada kisaran yang lebih rendah dari yang diberikan di atas, dan untuk jangka waktu terbatas, misalnya 4 sampai 6 bulan. Untuk pengobatan kanker payudara wanita, dosis 17-Methyltestosterone pada wanita adalah dari 50-200 mg setiap hari.

Mode aksi

17-Metiltestosteron memberikan efek melalui dua mekanisme utama: aktivasi reseptor androgen (secara langsung atau sebagai DHT), dan melalui konversi menjadi estradiol dan aktivasi reseptor estrogen tertentu.
17-Metiltestosteron dapat masuk ke dalam sel jaringan target, berikatan dengan reseptor androgen, atau direduksi menjadi 5 -dihidrotestosteron (DHT) oleh enzim sitoplasma 5 -reduktase. DHT mengikat reseptor androgen yang sama dengan lebih kuat, menghasilkan potensi androgenik yang lebih kuat. Kompleks reseptor T atau reseptor DHT mengalami perubahan struktural yang memungkinkannya berpindah ke inti sel dan berikatan langsung dengan urutan nukleotida spesifik DNA kromosom, yang disebut elemen respons hormon (HREs). Proses ini mengatur aktivitas transkripsi berbagai gen, yang selanjutnya menghasilkan efek androgen.

Reaksi yang merugikan

17-metiltestosteron dapat menyebabkan berbagai macam reaksi merugikan. Efek samping yang umum termasuk peningkatan pertumbuhan rambut wajah/tubuh, rambut rontok di kulit kepala, peningkatan agresivitas, kulit, jerawat, seborrhea, dan gairah seks serta ereksi spontan. Ada juga beberapa jenis efek samping estrogenik seperti nyeri payudara, ginekomastia, retensi cairan, dan edema. Pria dapat menderita hipogonadisme, atrofi testis, dan infertilitas yang dapat disembuhkan. Wanita terkadang dapat menderita virilisasi parsial yang tidak dapat diubah termasuk klitoromegali, atrofi payudara, suara menjadi semakin dalam, hirsutisme dan hipertrofi otot, serta gangguan menstruasi dan infertilitas yang dapat disembuhkan.

17-metiltestosteron juga dapat menyebabkan hepatotoksisitas termasuk peningkatan enzim hati, penyakit kuning kolestatik, peliosis hepatis, hepatoma, dan karsinoma hepatoseluler. Hal ini juga dapat menimbulkan efek buruk pada sistem kardiovaskular seperti menyebabkan eritropoiesis, meningkatkan kadar hematokrit atau bahkan polisitemia, yang selanjutnya menyebabkan kejadian trombosis seperti emboli dan stroke. Terakhir, pengobatan jangka panjang meningkatkan risiko kanker. Beberapa kasus ekstrem juga mencakup hipomania/mania, depresi, delusi, bunuh diri, dan psikosis.