Lorcaserin Hidroklorida

Informasi Dasar Lorcaserin hidroklorida

 

Nama Produk: Lorcaserin hidroklorida

CAS: 846589-98-8

DANA: C11H15Cl2N

UM: 232.15

EINECS: 1592732-453-0

Kelarutan: Larut dalam DMSO > 10 mM

Bentuk: Bubuk

Stabilitas: Higroskopis

Lorcaserin hidroklorida adalah agonis reseptor serotonin 2C yang diindikasikan untuk pengobatan manajemen berat badan kronis pada orang dewasa dengan indeks massa tubuh (BMI) 30 atau lebih besar (obesitas) sebagai tambahan pada diet rendah kalori dan olahraga. Obat ini juga disetujui untuk digunakan oleh orang dewasa dengan BMI 27 atau lebih besar (kelebihan berat badan) dan yang memiliki setidaknya satu kondisi terkait berat badan seperti tekanan darah tinggi (hipertensi), diabetes tipe 2, atau kolesterol tinggi (dislipidemia).

Lorcaserin adalah agonis reseptor hidroksitriptamin (5-HT2C) yang aktif secara oral, kuat dan selektif (Ki manusia/tikus=15 /29 nM) dengan 18- dan {{6} }potensi lipat lebih tinggi dibandingkan 5-HT2A dan 5-HT2B dengan uji akumulasi inositol fosfat seluler (masing-masing EC50=9, 168, 943 nM) dan selektivitas yang baik dibandingkan 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 dan panel 67 GPCR dan saluran ion lainnya. Perawatan harian kronis pada tikus (4.5-18 mg/kg pobid) yang dipelihara dengan diet tinggi lemak menyebabkan pengurangan asupan makanan dan penambahan berat badan.

Lorcaserin hidroklorida diindikasikan sebagai tambahan pada diet rendah kalori dan peningkatan aktivitas fisik untuk pengelolaan berat badan kronis pada pasien dewasa dengan indeks massa tubuh (BMI) awal:

30 kg/m² atau lebih (obesitas), atau 27 kg/m² atau lebih (kelebihan berat badan) dengan adanya setidaknya satu kondisi komorbiditas terkait berat badan (misalnya, hipertensi, dislipidemia, diabetes tipe 2)

Dosis BELVIQ yang dianjurkan adalah 10 mg yang diberikan secara oral dua kali sehari. Jangan melebihi dosis yang dianjurkan.

BELVIQ dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.

Respons terhadap terapi harus dievaluasi pada minggu ke 12. Jika pasien belum kehilangan setidaknya 5% dari berat badan awal, hentikan BELVIQ, karena kecil kemungkinannya pasien akan mencapai dan mempertahankan penurunan berat badan yang bermakna secara klinis dengan pengobatan berkelanjutan (lihat Studi Klinis ].

BMI dihitung dengan membagi berat badan (dalam kg) dengan tinggi badan (dalam meter) kuadrat.

BMI=berat (kg)/tinggi badan (m)^2

Misalnya, jika berat Anda 160 pon dan tinggi badan 5 kaki 6 inci, atau 66 inci, rumus pribadi Anda adalah ini: 160 dibagi 66 kuadrat (yaitu 4.356) dikalikan 703 sama dengan 25,8

• Sindrom Serotonin atau Reaksi mirip NMS
• Penyakit Katup Jantung
• Gangguan kognitif
• Gangguan Kejiwaan
• Hipoglikemia
• Denyut Jantung Menurun
• Perubahan Hematologi
• Peningkatan Prolaktin

Lorcaserin yang dikombinasikan dengan diet dan olah raga, menghasilkan penurunan berat badan sekitar 12,9 lb (5,8 kg) dibandingkan dengan 5,6 lb (2,5 kg) jika menggunakan plasebo.3 Rata-rata, sekitar 47% pasien akan kehilangan setidaknya 5% berat badan mereka. berat badan (sekitar 11,1 lb [5 kg]) dibandingkan dengan 23% pasien yang menerima plasebo (jumlah yang dibutuhkan untuk mengobati [NNT]=4). Sekitar 22% pasien akan kehilangan setidaknya 10% berat badannya vs. 9% pasien yang menerima plasebo (NNT=7). Penurunan berat badan ini rata-rata dipertahankan selama dua tahun. Penurunan berat badan terjadi lebih awal, dan mereka yang tidak kehilangan 5% berat badannya dalam tiga bulan pertama kemungkinan besar tidak akan mencapai penurunan 5% dalam 52 minggu. Penurunan berat badan juga terjadi pada pasien diabetes tipe 2 yang tidak mengonsumsi insulin, meskipun tidak dalam jumlah yang sama.4 Menghentikan lorcaserin setelah satu tahun menghasilkan kenaikan berat badan rata-rata sebesar 2,2 lb (1 kg) dari nilai awal. Belum ada penelitian mengenai pengaruh lorcaserin terhadap kematian, kejadian diabetes, atau hasil lain yang berorientasi pada pasien.

Tag populer: lorcaserin hidroklorida, pemasok lorcaserin hidroklorida Cina